Lấy từ 5 hộp, vui lòng liên hệ để được chiết khấu tốt hơn

RELATAB TT

1. Thành phần:

1 viên nén bao phim có chứa:

Methocarbamol……400mg

Paracetamol…..325mg

Tá dược……vđ 1 viên.

2. Chỉ định:

Giảm đau liên quan đến co thắt cơ như đau lưng, co cứng cổ, trật khớp hoặc bong gân.

3. Cách dùng, liều dùng:

Dùng đường uống. Thuốc phải được dùng theo chỉ dẫn của bác sĩ. Sử dụng liều nhỏ nhất có hiệu quả.

Liều dùng: Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Uống 2 viên/lần, cách 6 giờ 1 lần. Không dùng quá 8 viên 1 ngày.

4. Chống chỉ định:

– Quá mẫn với Methocarbamol, Paracetamol hay với bất cứ thành phán nào của thuốc.

– Trẻ em dưới 12 tuổi.

– Người suy gan nặng.

– Tổn thương não, động kinh. Hôn mê hoặc tiến hôn mê.

– Nhược cơ.

5. Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc:

– Không dùng các thuốc khác có chứa Paracetamol hoặc Methocarbamol. Không dùng liều cao hơn liều khuyến cáo trừ khi được bắc sĩ chỉ định. Nên dùng liều nhỏ nhất có hiệu quả. Dùng quá liều tối đa có thể gây tổn thương gan nghiêm trọng dẫn đến từ vong.

– Ngưng thuốc ngay và thông báo với bác sĩ nếu xuất hiện các phản ứng dị ứng như thở khò khè, phát ban và ngứa; hoặc các triệu chứng kéo dài hơn 5 ngày hoặc sốt kéo dài hơn 3 ngày.

– Thông báo với bác sĩ nếu người bệnh nghiện rượu, suy gan hoặc suy thận, người bệnh là phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.

– Không dùng thuốc cho người đang dùng các chất ức chế MAO (Monoamin oxidase) hoặc đã ngừng thuốc ức chế MAO trong vòng 2 tuần trước đó.

– Liên quan đến Paracetamol:

• Thận trọng khi dùng paracetamol cho người bị suy gan, suy thận, người nghiện rượu, suy dinh dưỡng mạn tính hoặc bị mất nước. Uống nhiều rượu có thể gây tăng độc tính với gan của paracetamol, nên tránh và hạn chế uống rượu.
• Dùng paracetamol nên thận trọng ở những người bệnh có thiếu máu từ trước, vì chứng xanh tím có thể không biểu lộ rõ, mặc dù có nóng độ cao nguy hiểm của methemoglobin trong máu.
• Phản ứng phụ nghiêm trọng trên da: Khi phát hiện những dấu hiệu phát ban trên da đầu tiên hoặc bất kỳ dấu hiệu phần ứng quá mẫn nào khác, bệnh nhân cán phải ngừng sử dụng thuốc. Người đã từng bị các phản ứng trên da nghiêm trọng do paracetamol gây ra thì không được dùng thuốc trở lại và khi đến khám chữa bệnh cán phải thông báo cho nhân viên y tế biết về vấn để này.

– Liên quan đến methocarbamol:

• Thận trọng khi dùng methocarbamol ở người bị suy gan, suy thận.
• Methocarbamol có thể làm thay đổi màu của nước tiểu sang màu nâu, đen, xanh hay xanh lá. Methocarbamol cho kết quả dương tính giả (có thể là do một chất chuyển hóa của thuốc gây ra) trong xét nghiệm 5-HIAA (5-hydroxyindolactic acid) sử dụng thuốc thử nitrosonaphtol (phương pháp định lượng của Udefriend) và xét nghiệm VMA (vanillylmandelic acid) trong nước tiểu theo phương pháp của Gitlow (phương pháp định lượng của Suderman không bị ảnh hưởng).
• Methocarbamol có thể gây ức chế thần kinh trung ương, do đó cần thận trọng khi uống rượu và kết hợp với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.

– Phụ nữ có thai: Không nên dùng thuốc ở phụ nữ có thai trừ khi lợi ích mang lại vượt hẳn nguy cơ.

– Phụ nữ đang cho con bú: thận trọng khi sử dụng thuốc.

6. Tương tác, tương kỵ của thuốc:

– Methocarbamol có thể tương tác với các thuốc sau:

• Có thể làm tăng tác dụng của các thuốc ức chế và các chất kích thích hệ thần kinh trung ương bao gồm barbiturat, thuốc gây mê và thuốc ức chế sự thèm ăn.
• Methocarbamol có thể làm tăng tác dụng của các thuốc kháng cholinergic (như atropin) và các thuốc hướng thần.
• Methocarbamol ức chế tác dụng của pyridostigmin bromid. Do đó cán thận trọng khi dùng methocarbamol ở những bệnh nhân nhược cơ có dùng các tác nhân ức chế cholinesterase.

– Paracetamol có thể tương tác với các thuốc sau:

• Chống đông coumarin và dẫn chất indandion: Uống dài ngày liều cao paracetamol làm tăng nhẹ tác dụng của coumarin và dẫn chất indandion.
• Dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt với paracetamol: cần chú ý đến khả năng gây hạ thân nhiệt nghiêm trọng ở người bệnh.
• Rượu: Uống rượu quá nhiều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ gây độc cho gan của paracetamol.
• Thuốc chống co giật (gồm phenytoin, barbiturat, carbamazepin – gây cảm ứng enzym ở microsom thể gan): có thể làm tăng độc tính hại gan của paracetamol do tăng chuyển hóa thành những chất độc hại với gan.
• Dùng đóng thời isoniazid với paracetamol: Cũng có thể dẫn đến tăng nguy cơ độc tính với gan nhưng chưa xác định được cơ chế chính xác tương tác này.
• Probenecid: Có thể làm giảm đào thải paracetamol và làm tăng thời gian bán thải trong huyết tương của paracetamol.
• Các thuốc điều trị lao: làm tăng độc tính của paracetamol đối với gan.
• Tốc độ hấp thu thuốc của paracetamol tăng lên khi dùng đồng thời với metocloprarnid hoặc domperidon, tốc độ hấp thu của paracetamol giảm khi dùng đồng thời colestyramin.

– Tương kỵ của thuốc: Do không có các nghiên cứu về tính tương ky của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với thuốc khác.

7. Tác dụng không mong muốn của thuốc:

Ngưng thuốc và đến gặp bác sĩ hoặc cơ sở y tế gần nhất ngay nếu xuất hiện các phản ứng dị ứng như thở khò kèm phát ban và ngứa.

Các tác dụng không mong muốn được phân chia theo tần suất gặp như sau: Rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp 1/100 đến <1/10), ít gặp (≥ 1/1000 đến <1/100), hiếm gặp (≥1/10.000 đến <1/1000), rất hiếm gặp (< 1/10.01 và không rõ tần suất.

– Liên quan đến paracetamol:

• Phản ứng da nghiêm trọng như hội chứng Steven-Johnson, hội chứng Lyell, hoại biểu bì nhiễm độc, mụn mủ ban đỏ toàn thân cấp tuy hiếm xảy ra, nhưng có khả năng tử vong. Nếu thấy xuất hiện ban da hay biểu hiện khác vé da, phải ngừng dùng thuốc. Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Nếu thấy sốt, bọng nước quanh các hốc tự nhiên hãy nghĩ đến hội chứng Stevens-Johnson.
• Quá liều paracetamol có thể dẫn đến tổn thương gan nặng và đôi khi hoại ống thận cấp. Người bệnh mẫn cảm với salicylat hiếm mẫn cảm với paracetamol và những thuốc có liên quan. Trong một số ít trường hợp riêng lẻ, paracetamol đã gây giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu.
• Hệ miễn dịch: Quá mẫn cảm bao gồm phát ban.
• Không rõ tần suất: Sốc phản vệ, phù mạch.
• Máu và hệ bạch huyết: Không rõ tần suất: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt.
• Da: Rất hiếm gặp: Hội chứng Steven-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).

– Liên quan đến Methocarbamol:

• Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất của methocarbamol là đau đầu.
• Chung: Hiếm gặp: Nhức đầu, sốt, phù nề do thần kinh.
• Tiêu hóa: Rất hiếm: Buồn nôn và nôn.
• Rối loạn hệ thần kinh: Hiểm gặp: Choáng váng. Rất hiếm: Nhìn mờ, buồn ngủ, run, co giật.
• Rối loạn tâm thần: Rất hiếm gặp: Bồn chốn, lo lắng, lú lăn, chán ăn.
• Da: Hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn (mé đay, phát ban, ngứa).
• Mắt: Hiếm gặp: Viêm kết mạc kèm nghẹt mũi

Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo.

• Máu và bạch huyết: Giảm bạch cầu
• Tim mạch: Chậm nhịp, mặt đỏ bừng, hạ huyết áp, ngắt.
• Toàn thân: Phản ứng phản vệ
• Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, vàng da (bao gồm cả vàng da ứ mật)
• Hệ thần kinh: Chóng mặt, mất phối hợp cơ bắp nhẹ, mất trí nhớ, nhìn đôi, chứng giật nhãn cầu, mất ngủ, co giật.
• Các giác quan đặc biệt: Rối loạn vị giác.

8. Quá liều và cách xử trí:

– Liên quan đến paracetamol:

• Triệu chứng: Nhiễm độc paracetamol có thể dùng một liều độc duy nhất, hoặc do uống lặp lại liều lớn Paracetamol (7,5 – 10g mỗi ngày, trong 1- 2 ngày) hoặc uống thuốc dài ngày. Hoại tử gan phụ thuộc liều là tác dụng độc tính cấp nghiêm trọng nhất do quá liều và có thể gây tử vong.
• Buồn nôn, nôn và đau bụng thường xảy ra trong vòng 2-3 giờ sau khi uống liều độc của thuốc. Methemoglobin máu, dẫn đến chứng xanh tím da, niêm mạc và móng tay là một dấu hiệu đặc trưng nhiễm độc cấp tính dẫn chất p-aminophenol; một lượng nhỏ sulhemoglobin cũng có thể được sản sinh. Trẻ em có khuynh hướng tạo methemoglobin dẻ hơn người lớn sau khi uống paracetamol.
• Khi bị ngộ độc nặng, ban đầu có thể kích thích hệ thần kinh trung ương, kích động và mê sảng. Tiếp theo có thể là ức chế hệ thần kinh trung ương: sững sờ, hạ thân nhiệt, mệt lả, thở nhanh, nông; mạch nhanh, yếu, không đều, huyết áp thấp và suy tuần hoàn. Trụy mạch do giảm oxy huyết tương và do tác dụng ức chế trung tâm, tác dụng này chỉ xảy ra với liều rất lớn.
• Sốc có thể xảy ra nếu giãn mạch nhiều. Thường hôn mê xảy ra trước khi chết đột ngột hoặc sau vài ngày hôn mẽ.
• Dấu hiệu lâm sàng thương tổn gan trở nên rõ rệt trong vòng 2 đến 4 ngày sau khi uống liều độc. Aminotransferase huyết tương tăng (đôi khi tăng rất cao) và nóng độ bilirubin cũng có thể tăng; thêm nữa khi tổn thương gan lan rộng, thời gian prothrombin kéo dài. Có thể 10% người bệnh bị ngộ độc không được điều trị đặc hiệu đã có tổn thương gan nghiêm trọng: trong số đó 10% đến 20% cuối cùng chết vì suy gan. Suy thận cấp cũng xảy ra ở một số người bệnh. Sinh thiết gan phát hiện hoại tử trung tâm tiểu thùy trừ vùng quanh tĩnh mạch cửa. Ở những trường hợp không tử vong, thương tổn gan hồi phục sau nhiều tuần hoặc nhiều tháng.
• Xử trí: Chẩn đoán sớm rất quan trọng trong điều trị quá liều paracetamol. Có những phương pháp xác định nhanh nồng độ thuốc trong huyết tương. Tuy vậy, không được trì hoãn điều trị trong khi chờ kết quả xét nghiệm nếu bệnh sử gợi ý là quả liều nặng. Khi nhiễm độc nặng, điều quan trọng là phải điều trị hỗ trợ tích cực. Cần rửa dạ dày trong mọi trường hợp, tốt nhất là trong vòng 4 giờ sau khi uống. Liệu pháp giải độc Paracetamol chính là dùng những hợp chất Sulfhydryl, có lẽ tác động một phần do bổ sung dự trữ glutathion ở gan. N-acetylcystein có tác dụng khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Phải dùng thuốc giải độc ngay lập tức, càng sớm càng tốt nếu chưa đến 36 giờ kể từ khi uống paracetamol. Điều trị với N-acetylcystein có hiệu quả hơn khi cho thuốc trong thời gian dưới 10 giờ sau khi uống paracetamol. Khi cho uống, hòa loãng dung dịch N-acetylcystein với nước hoặc đó uống không cồn để đạt dung dịch 5% và phải uống trong vòng 1 giờ sau khi pha. Cho uống N-acetylcystein với liều đấu tiên là 140 mg/kg, sau đó cho tiếp 17 liều nữa, với mỗi liều 70 mg/kg cách nhau 4 giờ mỗi lần. Chấm dứt điều trị nếu xét nghiệm Paracetamol trong huyết tương cho thấy nguy cơ độc hại gan thấp. Cũng có thể dùng N-acetylcystein theo đường tĩnh mạch: liều ban đầu là 150 mg/kg, pha loãng 200 ml glucose 5%, tiêm tĩnh mạch trong vòng 15 phút; sau đó truyền tĩnh mạch liều 50 mg/kg trong 500 ml glucose 5% trong 4 giờ; tiếp theo là 100 mg/kg trong 1 lít dung dịch trong vòng 16 giờ tiếp theo. Nếu không có dung dịch glucose 5% thì có thể dùng dung dịch natri clorid 0,9%. Tác dụng không mong muốn của N-acetylcystein gồm ban da (gồm cả mày đay, không yêu cầu phải ngừng thuốc), buồn nôn, nôn, tiêu chảy, và phản ứng kiểu phản vệ.
• Nếu không có N-acetylcystein, có thể dùng methionin. Nếu đã dùng than hoạt trước khi dùng methionin thì phải hút than hoạt ra khỏi dạ dày trước. Ngoài ra có thể dùng than hoạt và/hoặc thuốc tẩy muối, chúng có khả năng làm giảm hấp thụ paracetamol.

– Liên quan đến methocarbamol: Dữ liệu liên quan đến quá liều methocarbamol ở người còn hạn chế.

• Triệu chứng: Quá liều methocarbamol có thể gây buồn nôn, buồn ngủ, nhìn mờ, hạ huyết áp, động kinh và hôn mê, bất tỉnh.
• Quá liều methocarbamol thường xảy ra khi người bệnh uống rượu hay các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khi đang điều trị với methocarbamol. Một người đã sống sót sau khi cố uống 22-30g methocarbamol mà không gây độc tính gì nghiêm trọng, một người khác đã sống sót sau khi đã uống liều 30-50g. Triệu chứng điển hình nhất của cả 2 trường hợp trên là cực kỳ buồn ngủ. Tuy nhiên, đã có trường hợp tử vong do quá liều methocarbamol.
• Xử trí: Điều trị quá liều methocarbamol bao gồm điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Biện pháp hỗ trợ bao gồm giữ thông đường thở, theo dõi lượng nước tiểu và các dấu hiệu của sự sống, truyền dịch khi cần. Chưa biết rõ lợi ích của chạy thận nhân tạo trong xử trí quá liều methocarbamol.

9. Đặc tính dược lực học.

Nhóm dược lý: Thuốc giảm đau, giãn cơ.

Tác dụng của thuốc dựa trên sự kết hợp giữa tác dụng giãn cơ của methocarbamol và tác dụng giảm đau hạ sốt của paracetamol. Thuốc làm tăng ngưỡng chịu đau, tăng lưu lượng máu qua da, giảm thân nhiệt, tăng tiết mồ hôi.

Methocarbamol:

• Methocarbamol được dùng trong hỗ trợ điều trị các chứng rối loạn cơ xương cấp tính liên quan đến co thắt cơ bắp.
• Cơ chế tác động của methocarbamol ở người chưa được biết rõ, tuy nhiên có thể là do ức chế hệ thần kinh trung ương.
• Methocarbamol không có tác động trực tiếp lên co thắt cơ vân, tấm vận động hay các sợi thần kinh.

Paracetamol:

• Paracetamol (acetaminophen hay N-acetyl-p-aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau – hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin; tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin.
• Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiểm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.
• Paracetamol, với liều điều trị, ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid- base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat. Tác dụng của Paracetamol trên hoạt tính cyclooxygenase chưa được biết đấy đủ.
• Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.

10. Dược động học:

Methocarbamol:

• Hấp thu: Methocarbamol được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 1-3 giờ.
• Phân bố: Chưa biết liệu methocarbamol có tiết vào sữa mẹ hay không
• Chuyển hóa và thải trừ: Nửa đời thải trừ của methocarbamol khoảng 2 giờ. Methocarbamol và hai chất chuyển hóa chính của nó gần với glucuronic và acid sulfuric và được thải trừ gần như hoàn toàn qua thận. Khoảng 50% liều sau khi uống thải trừ qua nước tiểu, chỉ có một phần nhỏ thải trừ dưới dạng không thay đổi.

Paracetamol:

• Hấp thu: Paracetamol được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn giàu carbohydrate làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nóng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30-60 phút sau khi uống với liều điều trị.
• Phân bố: Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thế. Khoảng 25% paracetamol trong mát kết hợp với protein huyết tương.
• Chuyển hóa: Paracetamol chuyển hóa chủ yếu qua phản ứng liên hợp sulfat và glucuronid. Một lượng nhỏ chuyển hóa: thành chất chuyển hóa độc, N-acetyl-p-benzoquinoneimine (NAPQI). NAPQI được khử độc bằng glutathione và đào thải vài nước tiểu và/hoặc mật. Khi chất chuyển hóa không được liên hợp với glutathion sẽ gây độc cho các tế bào gan và gây hoại tử tế bào. Paracetamol thường an toàn với liều điều trị, vì lượng NAPQI được tạo thành tương đối ít và glutathione tạo thành] trong tế bào gan đủ liên hợp với NAPQI.
• Thải trừ: Nửa đời thải trừ của paracetamol là 1,25-3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có tổn thương gan.
• Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90% đến 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoang 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cysteine (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl hóa và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít khả năng gluco liên hợp với thuốc hơn so với người lớn.
• Paracetamol bị N-hydroxyl hóa bởi cytochrom P450 để tạo nên N-acetyl-benzoquinonimin, một chất trung gian có tín phản ứng cao. Chất chuyển hóa này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và như vậy bị khử hóa tính. Tuy nhiên, nếu uống liều cao paracetamol, chất chuyển hóa này được tạo thành với lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan; trong tình trạng đó, phản ứng của nó với sulfhydryl của protein gan tăng lên, có thể dẫn đến hoại tử gan.

Dược động học của những trường hợp đặc biệt:

• Suy thận: ở người bệnh suy thận đang chạy thận nhân tạo, độ thanh thải của methocarbamol giảm hơn 40% so với người bình thường; trong khi đó, nửa đời thải trừ không thay đổi nhiều so với người bình thường.
• Suy gan: Ở người bệnh xơ gan thứ phát do rượu, độ thanh thải tổng cộng trung bình của methocarbamol giảm khoảng 70g so với người bình thường, nửa đời thải trừ kéo dài đến khoảng 3-4 giờ. Khoảng 40%-45%, methocarbamol gắn với protein huyết tương; trong khi đó, ở người bình thường cùng độ tuổi và cân nặng, tỉ lệ này là 46,9-50%.